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Il farmaco antiretrovirale Efavirenz può causare decadimento cognitivo


Il modo in cui l’organismo metabolizza un farmaco antiretrovirale che viene utilizzato a lungo termine nei pazienti con infezione da HIV ( virus dell'immunodeficienza umana ) può contribuire alla compromissione cognitiva.

Quasi il 50% delle persone affette da infezione da HIV potrebbe sviluppare una qualche forma di danno cerebrale che, anche se lieve, può influenzare la capacità di guidare, lavorare o svolgere molte attività quotidiane.
È stato a lungo ipotizzato che la malattia virale sia causa del danno a livello cerebrale, ma, secondo i ricercatori della Hopkins, Efavirenz ( Sustiva ) potrebbe avere un ruolo chiave.

Le persone con infezione da HIV di solito assumono un cocktail di farmaci per sopprimere il virus, e l’assunzione avviene per decenni.

Efavirenz è noto per essere molto efficace nel controllare il virus HIV, ed è uno dei pochi farmaci che attraversa la barriera ematoencefalica, e può, pertanto, raggiungere potenziali serbatoi di virus nel cervello.

I medici hanno a lungo ritenuto che fosse possibile alleviare i disturbi cognitivi associati alla infezione da virus HIV, permettendo ai farmaci antivirali di raggiungere il cervello.
Per i ricercatori della Hopkins è invece necessaria una maggiore cautela in quanto questi farmaci possono produrre effetti a lungo termine a livello cerebrale.

Lo studio condotto da Norman J Haughey, della Johns Hopkins University School of Medicine, e riportato nel Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, è stato effettuato, utilizzando campioni di sangue e di liquido cerebrospinale di soggetti con infezione da HIV, arruolati nello studio NorthEastern AIDS Dementia, che stavano assumendo Efavirenz.

I ricercatori hanno esaminato i livelli del farmaco e dei suoi diversi metaboliti, sostanze dovute al metabolismo epatico di Efavirenz.

Sono stati eseguiti esperimenti su neuroni coltivati in laboratorio. I ricercatori hanno esaminato gli effetti di 8-idrossi-Efavirenz ed altri metaboliti, e hanno riscontrato grandi cambiamenti strutturali utilizzando bassi livelli di 8-idrossi-Efavirenz, tra cui la perdita di spine dendritiche dei neuroni.

Haughey ed i suoi colleghi hanno scoperto che l’8-idrossi-Efavirenz è 10 volte più tossico per le cellule cerebrali che il farmaco stesso e, anche a basse concentrazioni, provoca alterazioni delle spine dendritiche dei neuroni.

La spina dendritica è il punto di elaborazione delle informazioni di un neurone, dove sono localizzate le sinapsi, strutture che permettono la comunicazione neuronale. ( Xagena2012 )

Fonte: Johns Hopkins University School of Medicine, 2012


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